- Дифильные мазевые основы
-
Дифильные мазевые основы — мазевые основы, предназначенные для изготовления лекарственных форм, сочетающих в себе свойства гидрофильных и гидрофобных основ.
Это искусственно созданные системы, обладающие одновременно гидрофильными и гидрофобными свойствами. Обязательным компонентом является эмульгатор (ПАВ), который обеспечивает высвобождение и всасывание ЛВ. Дифильные основы способны инкорпорировать как жиро-, так и водорастворимые вещества. Обладают мягкой консистенцией и легко распределяются по поверхности кожи и слизистых оболочек. Делятся на 2 группы — абсорбционные и эмульсионные.
При добавлении к абсорбционной основе воды, образуются эмульсионные основы. В зависимости от природы основы, физико-химических свойств ПАВ и величины гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ), эмульсионные основы делят на две группы:
1) Эмульсионные основы I рода, типа м/в:
- Образуются при определённых соотношениях гидрофильных компонентов с ПАВ (ГЛБ=13÷15) и водой. Например, основы, содержащие эмульгаторы твин-80, эмульгатор № 1, мыла одновалентных металлов.
2) Эмульсионные основы II рода типа в/м:
- Состоят из гидрофобных веществ с ПАВ (ГЛБ=3÷6) и воды. Например:
Содержание
Эмульгаторы, стабилизирующие эмульсии I рода
- Неионогенные эмульгаторы: твин-80
- Ионогенные эмульгаторы:
- Анион-активные ПАВ (мыла одновалентных металлов Na+ и К+) и триэтаноламиновые мыла. Наиболее перспективен ТЭАМ. Они менее токсичны, обладают бактерицидными свойствами и образуют мягкие эмульсии.
- Эмульгатор № 1
- Смесь натриевых солей сернокислых эфиров высокомолеклярных спиртов и свободных жирных спиртов. Это твердая масса белого цвета с желтоватым оттенком. Температура плавления 50-60 °C. Хорошо смешивается с маслами. Одна часть эмульгатора эмульгирует 9 частей воды. Получается эмульсия с pH в интервале 6-7.
- Жиросахара
- Кристаллические вещества, безвредные для организма. Получают их из сахарозы и жирных кислот и используют в косметической промышленности.
Эмульгаторы, стабилизирующие эмульсии II рода
Получают из промывных вод овечьей шерсти. в ГФ-Х есть 2 статьи на Lanolinum hydricum и на Lanolinum anhydricum. По химической структуре это смесь около 70-ти веществ различного строения — смесь эфиров ВЖК с высшими жирными и циклическими спиртами, свободные спирты и свободные кислоты, тритерпены и проч. Широко применяется в технологии мазей.
- А. Ланолин безводный:
- Густая вязкая масса буро-желтого цвета со специфическим запахом. Температура плавления 36-42 °C. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в жирах, хлороформе и эфире.[1]
- Достоинства: Легко сплавляется с жирами, углеводами, силиконовыми жидкостями, восками. Инкорпорирует (вбирает в себя) до 180 % воды, 140 % глицерина, до 40 % этилового спирта (большая эмульгирующая способность). Химически индифферентен. Устойчив к действию тепла и света. Хорошо всасывается в кожу, но хуже чем свиной жир. Водополгощающая способность его увеличивается при сплавлении его с гидрофильными компонентами. В аптечной технологии чаще всего используется ланолин водный.
- Б. Ланолин водный:
- Содержит до 30 % воды. Это беловато-желтоватая масса, менее вязкая. Если в рецепте не указано какой ланолин брать, то используют водный.[2]
- Недостатки: закупоривает волосяные фолликулы, вызывает аллергические реакции (поэтому он исключен из ГФ США и ряда стран ЕС[3]), обладает большей липкостью, вызывает дерматозы и повышение pH кожи.
Для улучшения свойств ланолина используют следующие его производные:
- гидрированный ланолин (гидролин)
- ацетилированный ланолин
- полиокси-этилированный ланолин (водлан)
- жидкий (лантрол) — у него водопоглощающая способность доходит до 300 %
- СШВ (неомыляемая фракция ланолина) — смесь алифатических спиртов с С17÷С30. Содержит более 30 % холестерина, поэтому он обладает большей эмульгирующей способностью. Это твердая масса светло-жёлтого цвета, без запаха, хрупкая на холоде, но размягчается при комнатной температуре. Плавится при 58-60 °C.
Достоинства СШВ: большая эмульгирующая способность, отсутствие аллергического действия, легко высвобождает ЛВ, всасывается кожей, смешивается с водой до 180 % без разжижения, в мазях применяется в концентрации 6-8 %.
- Высокомолекулярные алифатические спирты и их производные
-
- Лауриловый: C18H25OH. Обладает высокой эмульгирующей способностью.
- Цетиловый: C16H33OH. Твердое белое вещество, жирное на ощупь. Температура плавления 50 °C. Получают синтетическим путём. Широко используется в кремах. Хорошо сплавляется с жирами, углеводородами и образует эмульсии с 50 % воды.
- Стеариловый: C18H37OH. Это наиболее перспективный эмульгатор для получения эмульсий II рода. Твердая белая масса, с температурой плавления 59 °C. По эмульгирующей способности близок к цетиловому спирту, поэтому часто используют смеси — цетостеариловый спирт.
- Стероидный спирт (производное холестерина): C27H45OH. Инкорпорирует до 250 % воды.
-
- Эфиры одно- и многоатомных спиртов
-
- Производные глицерина и полиглицерин-неполярных сложных эфиров глицерина и жирных кислот моно-, ди- и триглицеридов:
- Эмульгатор Т-1 и Т-2. Представляют собой смесь много- и дистеаратов триглицерина. Эмульгатор Т-2 используется в основе Кутумовой (серная мазь, скипидарная мазь, мазь с калия йодидом). Все эти мази нельзя готовить на чистом вазелине, однако ГФ также разрешает готовить их на свином жире.
- Спены:
- Сорбитан-олеат — смесь моно- и диэфиров сорбитана и олеиновой кислоты. Представляют собой вязкую жидкость светло-коричневого цвета, застывающую при омнатной температуре. Известна основа состава: вазелин (47,5), сорбитан-солеат (2,5), вода (50).
- Производные пента-эритрита и олеиновой кислоты:
- Производные моно-, ди-, три- и тетра-эфиров четырехатомного спирта пентаэритритов и олеиновой кислоты с преобладанием диэфиров. Пентол — вязкая масса светло-желтого цвета. Используется в основе состава: вазелин (38), пентол (2), вода (60).
-
- Эмульсионные воски
Это сплав 70 % высокомолекулярных спиртов кашалотового жира и 30 % высокомолекулярных предельных спиртов (цетиловый и стеариловый). Это твердая однородная масса от белого до кремового цвета с pH=6-7. Хорошо сплавляется с жирами и углеводородами. Известна основа состава: вазелин (76,5), эмульсионный воск (5), воды (до 100). Эти воски действуют смягчающе на кожу, предотвращая испарение воды, не оставляя жирного следа.
- Мыла
Масло-растворимые мыла поливалентных металлов: Ca, Mg, Zn и др. Чаще всего используют стеараты и олеаты магния. Известна основа состава: вазелин (25), олеат магния (до 5), вода очищенная (до 100). Мыла образуют нейтральные тонкодисперсные эмульсии с pH < 8.
Примечания
См. также
Лекарственные формы Твёрдые Таблетки • Капсулы • Микрокапсулы • Гранулы • Драже • Пилюли • Порошки • Брикеты • Карандаш лекарственный Мягкие Мази • Гели • Кремы • Суппозитории • Линименты • Пасты • Пластыри • TTC Жидкие Растворы • Суспензии • Эмульсии • Капли • Настойки • Настои • Отвары • Сиропы • Аэрозоли См. также Лекарственный сбор • Лекарственные формы для инъекций Категории:- Лекарственные формы
- Мазевые основы
Wikimedia Foundation. 2010.