Фексофенадин

смесь рацематов 1 : 1
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-2-[4-[1-гидрокси-4-[4-(гидрокси-дифенил-метил)-1-пиперидил]бутил]фенил]-2- метил-пропаноиковая кислота
Брутто- формула	C32H39NO4
Мол. масса	501.656
CAS	83799-24-0
Классификация
АТХ	R06A626
Фармакокинетика
Биодоступность		Ещё не установлена
Связывание с белками плазмы		60-70 %
Метаболизм		Печень (5 % дозы)
Период полувыведения		14.4 ч.
Экскреция		Со стулом (~80 %) и мочой (~11 %) в неизменном виде
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
Пероральный

Фексофенадин (Fexofenadine) — антигистаминный препарат, метаболит терфенадина, лишённый кардиотоксических свойств. По различным признакам классифицируется как блокатор H₁-рецепторов к гистамину второго^[1] или третьего поколения.^[2]

Торговые названия

Торговое название	Производитель	Страна
Телфаст (в США и Европе — Allegra)	Sanofi	Франция
Фексофаст	Микролабс	Индия
Фексадин	Ранбакси	Индия

История

Антигистаминный препарат терфенадин после приёма внутрь полностью метаболизируется в фексофенадин. При этом фексофенадин не обладает кардиотоксическим свойством, присущим терфенадину. Работа над синтезом фексофенадина взамен терфенадина велась во многих лабораториях.^[3] Это было сделано в США в 1993 году компанией Sepracor (Массачусетс), после чего права были проданы компании Hoechst Marion Roussel (теперь входит в состав Sanofi-Aventis). Препарат является одним из наиболее продаваемых в мире, причем наибольший объём продаж приходится на США. С весны 2011 года разрешён в США к безрецептурному отпуску из аптек.

Показания

Применяется для лечения аллергических заболеваний: сезонного аллергического ринита (поллиноз), хронической идиопатической крапивницы.

Дозировка

	Дети 6-12 лет	Дети старше 12 лет, взрослые
Хроническая идиопатическая крапивница	30 мг 2 раза в сутки	180 мг 1 раз в сутки
Сезонный алергический ринит	30 мг 2 раза в сутки	120 мг 1 раз в сутки

Способы применения

Принимать, запивая водой; не использовать фруктовые соки. Суспензию перед употреблением встряхивать.

Лекарственные формы

Могут отличаться у различных производителей. Препарат Телфаст: таблетки 30, 120 и 180 мг. За рубежом:

• Суспензия: 6 мг/мл (30 мл, 300 мл)
• Таблетки: 30 мг, 60 мг, 120 мг, 180 мг

Побочное действие

• Тошнота
• Рвота
• Слабость
• Метеоризм
• Расстройство желудка
• Головная боль
• Агрессия
• Лихорадка

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость фексофенадина
• возраст до 6 лет (безопасность и эффективность у детей не определены);
• беременность и период лактации

Передозировка

Примечания

1. ↑ Dicpinigaitis PV, Gayle YE Effect of the second-generation antihistamine, fexofenadine, on cough reflex sensitivity and pulmonary function. — 2003. — В. 5. — Т. 56. — PMID 14651723.
2. ↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation. — 2002. — В. 3. — Т. 15. — PMID 12575922.
3. ↑ Daniel Lednicer The Organic Chemistry of Drug Synthesis. — New York: Wiley Interscience. — Т. 6. — ISBN 0-471-24510-0

Литература

• Synthesis: J. Org. Chem. 1994, 59, 2620.
• Biological effects: Mol. Pharmacol. 1993, 44, 1240.
• Полосьянц О.Б., Силина Е.Г., Намазова, Л.С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту // Лечащий врач. — 2003.

Ссылки

• Fexofenadine (UK patient information leaflet)
• Allegra (Fexofenadine Hydrochloride) label and research information
• Sanofi-aventis (Home page)
• Fexofenadine (MedicineNet) (Written by Pharmacists; Reviewed by Doctors)