- Нальбуфин
-
Нальбуфин
Химическое соединение ИЮПАК (-)-17-(cyclobutylmethyl)- 4,5α-epoxymorphinan- 3,6α,14-triol hydrochloride Брутто-
формулаC21H27NO4 Мол.
масса357.443 g/mol CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ N02 Фармакокинетика Биодоступность 81% @ 10mg and 83% @ 20 mg, intramuscular; 79% @ 10mg and 76% @ 20 mg subcutaneous Метаболизм 3 to 6 hours clinically, 5 hours in blood plasma Лекарственные формы в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл Способ введения intravenous, intramuscular, subcutaneous Торговые названия Нубаин, Nubain.
Налбуфин (Nalbuphine) — опиоидный анальгетик.Общая информация
По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы (—СН3) при атоме азота метилциклобутильного радикала.
Фармакологически нальбуфин является агонистом-антагонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на κ-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом μ-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.
При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2,5—3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4—5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.
Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин — 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения — 3—6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.
Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения.
Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчёта 0,15—0,3 мг (0,00015—0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3—4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчёта 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.
Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.
Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.
Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённых. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.
При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.
Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.
У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.
Хранение
Хранение: с учётом правил хранения наркотических аналгетиков.
Категория:- Лекарственные средства по алфавиту
Wikimedia Foundation. 2010.
Полезное
Смотреть что такое "Нальбуфин" в других словарях:
НАЛЬБУФИН — ( Nalbuphine )*. 17 (Циклобутилметил) 4,5а эпоксиморфинан 3,6а,14 триол. Синонимы: Нубаин, Nubain. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также … Словарь медицинских препаратов
Nalbuphine — НАЛЬБУФИН ( Nalbuphine )*. 17 (Циклобутилметил) 4,5а эпоксиморфинан 3,6а,14 триол. Синонимы: Нубаин, Nubain. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина… … Словарь медицинских препаратов
Налбуфин — Химическое соединение … Википедия
Анальгети́ческие сре́дства — (analgetica; греч. отрицательная приставка a + algos боль) лекарственные средства, избирательно ослабляющие или устраняющие боль. В терапевтических дозах А. с. угнетают только болевую чувствительность и не нарушают сознание. Традиционно различают … Медицинская энциклопедия
Опиоиды — Морфин первый выделенный опиоид, алкалоид опийного мака Опиоиды вещества, способные связываться с опиоид … Википедия
Пентазоцин — Химическое соединение … Википедия
Тебаин — Химическое имя 3,6 диметокси N метил 4,5 эпоксиморфинадиен 6,8 Химическая формула С19H21NO3 Молекулярная масса 311,4 g/mol Точка кипения CAS 115 37 7 Тебаин (Параморфин) является опиумным алкалоидом … Википедия
Опиоидные рецепторы — μ опиоидный рецептор Опиоидные рецепторы (опиатные рецепторы) разновидность рецепторов нервной системы, относящ … Википедия
ПЕНТАЗОЦИН — ( Pentazocinum ). (# ) 2 Окси 5,9 диметил 2 (3,3 диметилаллил) 6,7 бензоморфан. Синонимы: Лексир, Фортрал, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin и др.… … Словарь медицинских препаратов
Pentazocinum — ПЕНТАЗОЦИН ( Pentazocinum ). (# ) 2 Окси 5,9 диметил 2 (3,3 диметилаллил) 6,7 бензоморфан. Синонимы: Лексир, Фортрал, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin и… … Словарь медицинских препаратов