Цитизин

Цитизин
Общие
Систематическое наименование	(1R,5S)- 1,2,3,4,5,6- hexahydro- 1,5-methano-8H-pyrido[1,2a][1,5] diazocin-8-one
Сокращения	Cytisine Baptitoxine Sophorine
Химическая формула	C11H14N2O
Физические свойства
Молярная масса	190,24 г/моль
Термические свойства
Температура плавления	152-153 °C
Температура кипения	218 °C
Классификация
Рег. номер CAS	485-35-8
Рег. номер PubChem	10235
SMILES	O=C1/C=C\C=C2/N1C[C@@H]3CNC[C@H]2C3

Цитизи́н (Cytisinum) — алкалоид, содержащийся в семенах растения Ракитник русский (Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol.) и Термопсис ланцетолистный (Thermopsis lanceolata R.Br.) оба из семейства Бобовые (Fabaceae, или Leguminosae).

Общая информация

Относится к веществам «ганглионарного» действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под названием «Цититон» (Cytitonum).

Цитизин также используется как средство для отвыкания от курения — в виде таблеток или пластырей (препараты «Циперкутен», «Табекс»).

Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки.

Характерным для действия цитизина (так же, как лобелина) является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.

Действие цититона (раствора цитизина) на дыхание носит кратковременный «толчкообразный» характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлекторных остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому восстановлению дыхания и кровообращения.

Цититон — прозрачная бесцветная жидкость; рН 7,0—7,5. Стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Ранее цититон широко применяли при отравлениях (морфином, барбитуратами, окисью углерода и др.). В связи с появлением специфических антагонистов опиатов (налоксон и др.) и барбитуратов (бемегрид) и кратковременностью действия, цититон и лобелин в настоящее время имеют ограниченное применение. Тем не менее. при рефлекторных остановках дыхания (при операциях, травмах и т. д.) цититон может быть использован как дыхательный аналептик; в связи с прессорным эффектом (что отличает его от лобелина) цититон может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями и др.

Вводят цититон в вену или внутримышечно: взрослым по 0,5—1 мл; детям до 12 мес — 0,1—0,15 мл; 2—5 лет — 0,2—0,3 мл, 6—12 лет — 0,3—0,5 мл. Наиболее эффективно внутривенное введение. При наличии показаний инъекцию цититона можно повторить через 15—30 мин.

Цититон ранее использовался также для определения скорости кровотока. Метод заключается в установлении времени, которое проходит с момента введения в локтевую вену цититона до появления первого глубокого вдоха. Определение более демонстративно, чем при введении лобелина, так как возбуждение дыхания выражено отчётливее и изменение дыхания легко зарегистрировать. Обычно вводят для этой цели 0,7—1 мл цититона (0,015 мл на 1 кг массы тела больного).

Высшие дозы для взрослых внутривенно и внутримышечно разовая 1 мл, суточная 3 мл.

Цитизин (0,0015 г = 1,5 мг) входит в состав таблеток «Табекс» (Tabex, Болгария), применяемых для облегчения отвыкания от курения. Назначают по 1 таблетке на приём сначала 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы до 1—2 таблеток в день. У лиц, принимающих эти таблетки, при курении развиваются неприятные ощущения. Курс лечения продолжается 20—25 дней.

Механизм действия препарата аналогичен механизму действия лобелина и анабазина.

Применение таблеток «Табекс» должно производиться по назначению и под наблюдением врача. При передозировке возможны тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приема препарата.

Выпускаются также пленки с цитизином (Membranulae cum Cytisino). Полимерные пластинки овальной формы с притуплёнными краями, белые или с желтоватым оттенком (9×4,5×0,5 мм), содержат на 0,0015 г цитизина. Пленку наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области ежедневно в первые 3—5 дней по 4—8 раз.

При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5-го по 8-й день по 1 пленке 3 раза в день, с 9-го по 12-й день по 1 пленке 2 раза в день, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в день. С первого дня лечения следует прекратить курить или резко уменьшить частоту курения.

В первые дни применения плёнки с цитизином возможны неприятные вкусовые ощущения, тошнота, легкая головная боль, головокружение, небольшое повышение артериального давления. В этих случаях следует прекратить приём препарата.

Применение плёнок с цитизином противопоказано при кровотечении, выраженной гипертензии, далеко зашедших стадиях атеросклероза.

Форма выпуска: по 10 штук в контурной упаковке или по 50 штук в стеклянных пробирках.

Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

Противопоказания

Цититон противопоказан (из-за его способности повышать артериальное давление) при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из крупных сосудов, отёке лёгких.

Форма выпуска

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.

Хранение

Хранение: ампулы с цититоном — список Б; порошок цитизина — список А.В таблетках при t не более 20 градусов.

Ссылки

• - Сайт, посвященный веществу цитизин
• Cytisine for the treatment of nicotine addiction: from a molecule to therapeutic efficacy
• CAS Number