- Псевдоэфедрин
-
Псевдоэфедрин (Pseudoephedrinum)Химическое соединение ИЮПАК /S-(R*,R*)/-альфа-/1-(Метиламино)этил/бензолметанол (в виде гидрохлорида, резината или сульфата)[1] Брутто-
формулаC10H15NO CAS Классификация Фарм.
группаАдрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)[1] АТХ МКБ-10 Лекарственные формы таблетки 30 мг («Дэфедрин»)[2] Торговые названия «Дэфедрин»[2] Псевдоэфедри́н — адреномиметическое, сосудосуживающее, бронхорасширяющее, антиконгестивное лекарственное средство. Алкалоид, выделяемый из побегов эфедры хвощевой (Ephedra equisetina Bge.), в которых содержится совместно с эфедрином.
Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, легко растворим в воде и этаноле, умеренно — в хлороформе.
По фармакологическим свойствам близок к эфедрину, но менее активен и токсичен[1].
Содержание
Общая информация
Псевдоэфедрин был предложен для применения у взрослых при бронхиальной астме (при формах лёгкой и средней тяжести) и астматических бронхитах. В настоящее время существуют другие эффективные бронхолитические адреностимуляторы (орципреналин, фенотерол, сальбутамол и др.), метилксантины (теопэк и др.), холинолитики (тровентол, атровент и др.).
На данный момент псевдоэфедрин позиционируется как деконгестант для системного применения (АТХ группа ), в том числе в различных комбинациях: декстрометорфан + парацетамол + псевдоэфедрин (препараты «Гриппекс», «Грипэнд», «Далерон Колд 3»), парацетамол + псевдоэфедрин + хлорфенамин (препарат «АнтиФлу»). Но из-за нежелательных эффектов, в частности из-за частого развития бессонницы и повышения артериального давления, также не находит широкого применения[3].
Псевдоэфедрин может применяться для приготовления наркотика метамфетамина в кустарных условиях, в связи с чем оборот лекарственных средств, содержащих этот препарат, ограничен.
Фармакологическое действие
Оказывает альфа-адреностимулирующее, бета-адреностимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действие, стимулирует ЦНС, проявляет кардиостимулирующее действие, повышает артериальное давление[2].
Возбуждает альфа-адренергические рецепторы сосудов слизистой оболочки дыхательных путей и вызывает их сужение. Уменьшает гиперемию тканей, отек и заложенность носа, улучшает проходимость носовых путей. Способствует дренированию выделений из носовых пазух и открытию отверстия закупоренной евстахиевой трубы.
После приема внутрь начинает действовать через 15—30 мин., максимальный эффект достигается через 30—60 мин., продолжительность действия 3—4 ч. Метаболизируется в печени (частично). Выводится почками (в неизмененном виде около 55—75 %). При кислой реакции мочи скорость выведения увеличивается. Проникает в грудное молоко[1].
Применение
- Показания
Бронхиальная астма (легкой и средней тяжести), хроническая обструктивная болезнь легких, артериальная гипотензия[2].
Отечность слизистой оболочки носа, околоносовых пазух и евстахиевой трубы при рините (острый, вазомоторный, аллергический), синусите (острый, подострый), аэроотите, среднем отите (острый серозный), в том числе с отеком евстахиевой трубы, остром евстахиите, крупе, остром трахеобронхите, в том числе в качестве вспомогательного средства при комбинированной терапии с анальгезирующими, антигистаминными, противокашлевыми, отхаркивающими средствами и антибиотиками.
Показана эффективность при лечении недержания мочи при напряжении (во время кашля или при других усилиях) и слабости уретрального сфинктера[1].
- Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, коронароатеросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая сердечная недостаточность, тиреотоксикоз, бессонница, беременность[2]. Детский возраст (до 12 лет)[1].
- С осторожностью
Сахарный диабет, предрасположенность к глаукоме, гипертрофия предстательной железы.
- Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (исследования у человека не проводились). Исследования на животных не выявили тератогенного действия на плод, но псевдоэфедрин понижал среднюю массу и длину тела, скорость образования костного вещества в скелете у плода животных.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (риск побочных эффектов симпатомиметических аминов для новорожденных и недоношенных детей)[1].
- Побочное действие
Тремор, сердцебиение, психическое возбуждение, бессонница, задержка мочи, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, аллергические реакции (кожная сыпь)[2].
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, по 0,03—0,06 г 2—3 раза в сутки. Курс лечения 10—20 дней. Поддерживающая терапия — 0,03 г/сут. (на ночь)[2].
- Взаимодействие
Средства для ингаляционного наркоза, в том числе хлороформ, галотан, трихлороэтилен и другие производные углеводородов (повышают чувствительность миокарда к псевдоэфедрину), препараты наперстянки и леводопы повышают риск развития тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффект антигипертензивных и диуретических средств, бета-адреноблокаторов, усиливает — лекарственных средств, стимулирующих ЦНС. Соли лимонной кислоты увеличивают продолжительность действия (снижают скорость выведения с мочой). Кокаин (при аппликации на слизистые оболочки) усиливает действие на сердечно-сосудистую систему (взаимно) и повышает риск неблагоприятных эффектов. Ингибиторы МАО, в том числе селегилин (вследствие накопления катехоламинов во внутринейрональных депо), фуразолидон, прокарбазин, симпатомиметики, в том числе агонисты бета-адренорецепторов и гормоны щитовидной железы потенцируют эффективность и повышают возможность развития побочных эффектов. Ослабляет антиангинальный эффект нитратов. Алкалоиды раувольфии ослабляют действие (вследствие истощения запасов катехоламинов)[1].
Особые указания
С осторожностью назначают пожилым (информация о зависимости эффекта от возраста у пожилых людей отсутствует). У мужчин пожилого возраста высока вероятность гипертрофии предстательной железы, что может потребовать корректировки дозы. Не следует назначать в период применения ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.
Необходимо принимать препарат за несколько часов до сна, чтобы снизить до минимума возможность появления бессонницы[1].
Псевдоэфедрин может вызывать нарушения сна и кошмары, особенно у детей младшего возраста[4], также применение псевдоэфедрина связывалось с редкими случаями возникновения визуальных галлюцинаций у детей[5].
- Обращение
Список IV. Список прекурсоров, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ[1].
Примечания
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Псевдоэфедрин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (15.10.2002). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 11 мая 2008.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Псевдоэфедрин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 11 мая 2008.
- ↑ Тарасов А. А., Каманин Е. И., Крюков А. И. и др. Острый бактериальный риносинусит: современные подходы к диагностике и антибактериальной терапии в амбулаторных условиях // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия : журнал. — 2002. — Т. 4. — № 1.
- ↑ Четли Э. Лекарства и дети // Проблемные лекарства = Problem Drugs. — пер. с англ. — Рига, Латвия: Ландмарк, 1998. — 352 с. — ISBN 9984-9066-2-0
- ↑ Четли Э. Лекарства от кашля и насморка // Проблемные лекарства = Problem Drugs. — пер. с англ. — Рига, Латвия: Ландмарк, 1998. — 352 с. — ISBN 9984-9066-2-0
Ссылки
- Приём противокашлевых и противопростудных препаратов может приводить к летальному исходу у детей раннего возраста. Безопасность лекарственных средств и НЛР. НИИАХ СГМА (22.03.2007). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 12 мая 2008.
Основные типы алкалоидов Пирролидин Гигрин Тропан Атропин • Гиосциамин • Скополамин • Кокаин • Экгонин Пиперидин Кониин • Лобелин • Пиперин Хинолизидин Цитизин • Пахикарпин Пиридин Никотин • Анабазин Изохинолин Морфин • Кодеин • Тебаин • Папаверин • Ликорин Хинолин Хинин • Хинидин • Эхинопсин Индол Серотонин • Псилоцин • Псилоцибин • ДМТ • 4-HO-MET • 5-MeO-DMT • Буфотенин • Гармин • Гармалин • Физостигмин • Эрготамин • Эргометрин • Иохимбин • Резерпин • Митрагинин • Ибогаин • Стрихнин • Бруцин Пурин Ксантины (Кофеин • Теобромин • Теофиллин) • Сакситоксин Фенилэтиламин Катехоламины (Норадреналин • Адреналин • Дофамин) • Эфедрин • Псевдоэфедрин • Норэфедрин • Катин • Катинон • Мескалин Терпены Аконитин • Дельфинин • Элатин Другие Пилокарпин • Мускарин • Мускаридин • Колхицин • Галантамин • Капсаицин Амфетамины Природные Эфедрин · Псевдоэфедрин · Норэфедрин · Катин · Катинон Синтетические Простые Амфетамин (D-амфетамин · L-амфетамин) · Метамфетамин · Меткатинон 3,4-метилендиоксиамфетамины MDA · MDMA · MDEA · MDOH · Метилон · BDB · MBDB · MMDA 4-замещённые амфетамины PMA · PMMA · Мефедрон · Метедрон · 4-MTA · PCA · 4-фторамфетамин · Флефедрон 4-замещённые
2,5-диметоксиамфетаминыDOM · DOET · DOB · DOI · DOC 2-амино-5-арилоксазолины Аминорекс · 4-метиламинорекс · Пемолин Прочие 3,4-DMA · 3,4,5-TMA · Фенфлурамин · Фентермин · Мефенорекс · Метилфенидат · Фендиметразин · Транилципромин · Сибутрамин · 2-Фторамфетамин · Бупропион Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Алкалоиды
- Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
- Прекурсоры, оборот которых ограничен в РФ (Список IV)
- Амфетаминовые алкалоиды
Wikimedia Foundation. 2010.
