- Налорфин
-
Налорфи́н (Nalorphini hydrochhloridum — N-аллилнорморфина гидрохлорид) — агонист-антагонист опиоидных рецепторов.
Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin и др.
Содержание
Общая информация
По химическому строению налорфин близок к морфину и отличается лишь наличием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидинового кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры морфина привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но и антагонистом по отношению к опиатным рецепторам.
Налорфин в силу агонистического действия оказывает аналгетический эффект, однако в значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет угнетение дыхания, понижение артериального давления. Аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, которые могут вызываться морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин уменьшает также аналгезирующее действие морфина и других наркотических аналгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры.
Первоначально, до появления «чистого» антагониста морфина — налоксона, налорфин использовали в качестве антидота при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркотических аналгетиков, либо при повышенной чувствительности к ним.
В настоящее время налорфин для этой цели практически не используется; его заменил налоксон.
Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие не может быть использовано в практических целях, так как он может вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации.
В случае применения налорфина в качестве антидота опиатов его вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное введение. Взрослым назначают по 0,005—0,01 г (1—2 мл 0,5 % раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками 10—15 мин. Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5 % раствора).
Новорождённым вводят в пупочную вену 0,0001—0,00025 г (0,2—0,5 мл 0,05 % раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежутками 1—2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг).
Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут обусловить тошноту, миоз, сонливость, головную боль, психическое возбуждение.
У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции.
Для лечения хронического морфинизма налорфин не используется.
При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, налорфин антагонистического действия не оказывает. В этих случаях применяют бемегрид.
Физические свойства
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок (на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Форма выпуска
Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 % раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорождённых).
Хранение
Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы — в защищённом от света месте.
Для этой статьи не заполнен шаблон-карточка {{лекарственное средство}}. Вы можете помочь проекту, добавив его.Опиоиды Агонисты,
частичные агонисты
опиодных рецепторовПриродные Кодеин · Митрагинин · Морфин · Сальвинорин A (агонист κ-рецепторов) Полусинтетические Ацеторфин · Бензилморфин · Геркинорин · Героин · Гидрокодон · Гидроморфон · Дезоморфин · Диацетилдигидроморфин (Дигидрогероин) · Дигидрокодеин · Дигидроморфин · Метопон · Оксикодон · Оксиморфон · Этилморфин · Эторфин · Никокодеин · IBNtxA Синтетические 3-метилфентанил · α-метилфентанил · Аллилпродин · Альфамепродин · Безитрамид · Бензетидин · Декстроморамид · Декстропропоксифен · Дипипанон · Карфентанил · Кетобемидон · Левацетилметадол · Левометорфан · Лоперамид · Мептазинол · Метадон · Охмефентанил · Пентазоцин · Петидин · Пиритрамид · Продин (α-продин · β-продин) · Тилидин · Трамадол · Тримеперидин · Феназоцин · Фентанил · Алфентанил · Суфентанил · Ремифентанил Агонисты-антагонисты
смешанного действияБупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) Антагонисты Налоксон · Налтрексон Метаболиты опиоидов 6-моноацетилморфин · Морфин-3-глюкуронид · Морфин-6-глюкуронид · Норкодеин · Норморфин · O-дезметилтрамадол · Орипавин Эндогенные лиганды Эндорфины · Энкефалины · Динорфины · Ноцицептин · Эндоморфин · Казоморфин Прочие1 Апоморфин · Декстрометорфан · Тебаин 1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Опиоиды, их аналоги и антагонисты
- Детоксицирующие средства, включая антидоты
Wikimedia Foundation. 2010.