Оксиморфон

Оксиморфон
Химическое соединение
ИЮПАК	4,5альфа-эпокси-3,14-дигидрокси-17-метилморфинан-6-он
Брутто- формула	C17H19NO4
Мол. масса	301.337 г/моль
CAS	76-41-5
PubChem	5284604
DrugBank	APRD00158
Классификация
АТХ	N02A
Фармакокинетика
Биодоступность		10 % (орально)
Метаболизм		печень
Период полувыведения		1.3 ± 0.7 часов (при парентеральном введении); 7.25-9.43 часов (при оральном введении)
Экскреция		35 % с мочой, 65 % с калом
Лекарственные формы
?

Оксиморфон или 14-гидроксидигидроморфинон — мощный полу-синтетический опиоидный анальгетик, разработанный в Германии приблизительно в 1914 году, запатентованный в США компанией Endo Pharmaceuticals в 1955 году и выпущенный на рынок в разных странах около 1959 года. В России оксиморфон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

Физические свойства

Гидрохлорид оксиморфона представляет собой белые кристаллы или белый или грязно-белый порошок. При длительном воздействии света темнеет, однако это не влияет на его фармакологические свойства. 1 г оксиморфона растворяется в 4 мл воды, малорастворим в этаноле и диэтиловом эфире. Температура плавления: 248—249 °C.

Химия

Коммерчески оксиморфон производится из тебаина, небольшое количество которого содержится в маке опийном (Papaver somniferum), однако тебаин был найден в больших количествах в корнях мака восточного (Papaver orientale). Так же может быть синтезирован из морфина или оксикодона, является активным метаболитом последнего.

Литература

• Adams MP, Ahdieh H (2005). «Single- and multiple-dose pharmacokinetic and dose-proportionality study of oxymorphone immediate-release tablets». Drugs R D 6 (2): 91–9.