- Карфентанил
-
Карфентанил
(Carfentanyl, Carfentanil)
Общие Систематическое наименование метиловый эфир
4-((1-оксопропил)-
фениламино)-
1-(2-фенилэтил)-
4-пиперидинкар-боновой кислотыЭмпирическая формула C24H30N2O3 Физические свойства Отн. молек. масса 394,507 а. е. м. Молярная масса 394.512 г/моль Термические свойства Классификация Рег. номер CAS 59708-52-0 Рег. номер PubChem CID 62156 Безопасность ЛД50 (крысы, в/в) 3,39 мг/кг Карфентанил (Carfentanyl, Carfentanil, R33799) — опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов, производное более известного фентанила. Является одним из самых мощных опиоидов, известных человеку, наиболее мощным из коммерчески производимых и используемых.
Содержание
Общая информация
Карфентанил был впервые синтезирован в 1974 году командой химиков Janssen Pharmaceutica во главе с Паулем Янссеном (англ.)[1]. Воздействие этого опиоида превышает фентанил и морфин соответственно в 100 и 10000 раз. Медианная анальгетическая активность ED50 для данного вещества при внутривенном введении крысам составляет 0,41 мкг/кг, медианная летальная доза LD50 — 3,39 мг/кг[2]; воздействие на организм человека начинается уже с 1 мкг.
Препарат присутствует на фармацевтическом рынке под торговой маркой Wildnil как анестетик общего действия, предназначенный для крупных животных (очень большая активность не предполагает его использования на людях)[3]. Максимально мощным опиоидом, применяемым в медицинских целях на людях, в настоящее время является суфентанил (англ.), примерно в 10-20 раз уступающий карфентанилу.
Одним из широко известных примеров применения карфентанила в ветеринарной практике является эпизод документального сериала Animal Cops: Houston телеканала Discovery, в котором был показано, как карфентанилом (разведенным в меде) был усыплен бурый медведь с целью безопасной перевозки от жестоко обращавшегося с ним частного владельца в южном Техасе в зоопарк Хьюстона.
Применение при штурме Театрального центра на Дубровке
По мнению ряда экспертов,[каких?] не подтвержденному российскими силовыми структурами, однако «в общем» подтвержденному тогдашним главой Минздрава Юрием Шевченко, аэрозоль на основе карфентанила либо его более слабого аналога 3-метилфентанила (известного также как наркотик «Белый китаец») применялся при штурме Театрального центра на Дубровке в Москве в 2002 году, чтобы уменьшить вероятность подрыва террористами взрывных устройств[4][5]. Этот вывод был сделан из того, что службы неотложной медицинской помощи были проинструктированы (с задержкой и без разглашения природы агента) использовать антагонисты опиоидов. Из-за недостатка информации, медики не могли выработать стратегию реанимации и обеспечить достаточное количество применяемых в этих целях «Налоксона» и «Налтрексона» для успешной помощи всем пострадавшим. В предположении, что единственным активным компонентом усыпляющего аэрозоля был карфентанил, основной причиной смерти пострадавших могла быть вызванная опиоидами остановка дыхания; в этом случае примененное на месте (вместо перевозки в клиники) искусственное дыхание и применение антагонистов могло спасти жизни большинства или всех погибших.
Примечания
- ↑ Stanley TH, Egan TD, Van Aken H (2008). «A Tribute to Dr. Paul A. J. Janssen: Entrepreneur Extraordinaire, Innovative Scientist, and Significant Contributor to Anesthesiology». Anesth Analg 106 (2): 451–62. DOI:10.1213/ane.0b013e3181605. PMID 18227300. Проверено 2011-05-07.
- ↑ [http://www.xumuk.ru/spravochnik/1934.html XuMuK.ru — Карфентанил
- ↑ De Vos V (1978). «Immobilisation of free-ranging wild animals using a new drug». The Veterinary Record 103 (4): 64–8. DOI:10.1136/vr.103.4.64. PMID 685103. Проверено 2010-09-27.
- ↑ Wax PM, Becker CE, Curry SC. Unexpected «gas» casualties in Moscow: a medical toxicology perspective. Ann Emerg Med 2003;41:700-5. PMID 12712038
- ↑ МИНЗДРАВ ЗАМЕТАЕТ СЛЕДЫ // 31.10.02 Ytro.ru
Литература
- Российская академия наук Доклады Академии наук. — "Наука", 1998. — Т. 358. — С. 125-126.
Опиоиды Агонисты,
частичные агонисты
опиодных рецепторовПриродные Кодеин · Митрагинин · Морфин · Сальвинорин A (агонист κ-рецепторов) Полусинтетические Ацеторфин · Бензилморфин · Геркинорин · Героин · Гидрокодон · Гидроморфон · Дезоморфин · Диацетилдигидроморфин (Дигидрогероин) · Дигидрокодеин · Дигидроморфин · Метопон · Оксикодон · Оксиморфон · Этилморфин · Эторфин · Никокодеин · IBNtxA Синтетические 3-метилфентанил · α-метилфентанил · Аллилпродин · Альфамепродин · Безитрамид · Бензетидин · Декстроморамид · Декстропропоксифен · Дипипанон · Карфентанил · Кетобемидон · Левацетилметадол · Левометорфан · Лоперамид · Мептазинол · Метадон · Охмефентанил · Пентазоцин · Петидин · Пиритрамид · Продин (α-продин · β-продин) · Тилидин · Трамадол · Тримеперидин · Феназоцин · Фентанил · Алфентанил · Суфентанил · Ремифентанил Агонисты-антагонисты
смешанного действияБупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) Антагонисты Налоксон · Налтрексон Метаболиты опиоидов 6-моноацетилморфин · Морфин-3-глюкуронид · Морфин-6-глюкуронид · Норкодеин · Норморфин · O-дезметилтрамадол · Орипавин Эндогенные лиганды Эндорфины · Энкефалины · Динорфины · Ноцицептин · Эндоморфин · Казоморфин Прочие1 Апоморфин · Декстрометорфан · Тебаин 1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами 
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: - Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
Категории:- Опиоиды, их аналоги и антагонисты
- Пиперидины
- Сложные эфиры карбоновых кислот
- Амиды
- Ароматические амины
Wikimedia Foundation. 2010.
