Дигидроморфин

Дигидроморфин
Химическое соединение
ИЮПАК	3,6-дигидрокси- (5α,6α)- 4,5-эпокси- 17-метилморфинан
Брутто- формула	C17H21NO3
Мол. масса	287.354 г/моль
CAS	1421-28-9
PubChem	273032
Классификация
АТХ	?
Лекарственные формы
?

Дигидроморфин — полусинтетический опиоид, изобретённый в Германии в 1900 году. По своей структуре очень похож на морфин, единственное отличие — одинарная связь между 7 и 8 позициями, вместо двойной у морфина. Может быть получен различными способами, включая гидрогенизацию морфина или опиума или деметилирование дигидрокодеина или тетрагидротебаина. Выпускается в виде таблеток, ампул с раствором для инъекций различных видов, суппозиториев и в форме жидкости. В России дигидроморфин входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён). В Швеции входит в Список II^[1].

Анальгетический эффект дигидроморфина немного сильнее, чем у морфина, и имеет сходные побочные эффекты. Как и метопон, возможно менее аддиктивен и более биодоступен, чем морфин. Действие начинается быстрее, чем у морфина, и длится немного дольше, как правило 4—7 часов. Другие препараты с быстрым началом действия, такие как никоморфин и гидроморфон, имеют небольшое время действия, в среднем около 3 часов для большинства пациентов.

В настоящее время дигидроморфин больше всего используется в Японии и различных европейских и азиатских странах. В докладе ООН 1993 года сообщалось об увеличении использования дигидроморфина в странах Центральной Европы, а позднее в докладах ВОЗ и ЕС было показано то же самое, хотя не было сделано различия в употреблении препарата, как анальгетика, и использовании его для производства других препаратов. Позже тот же результат был показан в США, где он отдельно рассматривался в качестве промежуточного звена в производстве дигидрокодеина и некоторых способах производства гидрокодона, гидроморфона и схожих препаратов.

Ведутся научные споры по поводу относительной силы дигидроморфина: согласно различным официальным источникам анальгетическая сила составляет от 50% до 120% от силы морфина. Клиническая практика говорит в пользу морфина. Для сравнения, дигидрокодеин в 1,5 раза сильнее кодеина, но у него отсутствуют ограничения, обусловленные метаболизмом кодеина, то есть существует верхний предел (у большинства людей — 400 мг), выше которого кодеин теряется. Дигидроморфин действует дольше (6 часов против 4 у морфина).

Дигидроморфин, помеченный изотопами йода-126 и трития, использовался в исследованиях, которые привели в итоге к открытию опиоидных рецепторов в нервной системе человека. Другие опиоиды, такие как бупренорфин или морфин, также использовались подобным образом в исследованиях реакции различных систем человеческого тела на наркотики этого типа.

С помощью ацетилирования дигидроморфина может быть получен диацетилдигидроморфин.

Примечания

1. ↑ Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 1997:12) om förteckningar över narkotika, konsoliderad version t.o.m. LVFS 2010:1